Estradiol là một steroid estrane tự nhiên.[9][122] Nó còn được gọi là 17β-estradiol (để phân biệt với 17α-estradiol) hoặc là estra-1,3,5 (10) -triene-3,17β-diol.[9][123][124] Nó có hai nhóm hydroxyl, một ở vị trí C3 và nhóm kia ở vị trí C17β, cũng như ba liên kết đôi trong vòng A (lõi estra-1,3,5 (10) -triene).[122][125] Do hai nhóm hydroxyl của nó, estradiol thường được viết tắt là E2.[122] Các estrogen liên quan đến cấu trúc, estrone (E1), estriol (E3) và estetrol (E4) có một, ba và bốn nhóm hydroxyl tương ứng.[122][126]

Hemihydrat

Một dạng hemihydrate của estradiol, estradiol hemihydrate, được sử dụng rộng rãi về mặt y tế dưới một số lượng lớn các nhãn hiệu tương tự như estradiol.[124] Về mặt hoạt động và tương đương sinh học, estradiol và hemihydrate của nó là giống hệt nhau, với sự chênh lệch chỉ là một sự khác biệt 1% gần đúng trong tiềm năng tính theo trọng lượng (do sự hiện diện của nước phân tử dưới dạng hemihydrate của chất) và tốc độ chậm hơn của phát hành với công thức nhất định của hemihydrate.[127][128] Điều này là do estradiol hemihydrate ngậm nước hơn estradiol khan và vì lý do này, nó không hòa tan trong nước hơn, dẫn đến tốc độ hấp thu chậm hơn với các công thức cụ thể của thuốc như viên nén âm đạo.[128] Estradiol hemihydrate cũng đã được chứng minh là dẫn đến sự hấp thụ ít hệ thống hơn vì một công thức dạng viên đặt âm đạo so với các công thức estradiol tại chỗ khác như kem bôi âm đạo.[129] Estradiol hemihydrate được sử dụng thay thế estradiol trong một số sản phẩm estradiol.[130][131][132]

Các dẫn xuất

Một loạt các C17β và/hoặc tiền chất este C3của estradiol, chẳng hạn như estradiol axetat, estradiol benzoate, estradiol cypionate, estradiol dipropionate, estradiol enantate, estradiol undecylate, estradiol valerate và polyestradiol phosphate (một ester estradiol trong polyme theo mẫu), trong số nhiều những người khác, đã được phát triển và giới thiệu cho sử dụng y tế như estrogen.[9][123][124][133] Estramustine phosphate cũng là một ester estradiol, nhưng có một nửa mù tạt nitơ kèm theo, và được sử dụng như một chất chống ung thư tế bào học trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt.[123][124][134] Cloxestradiol axetat và promestriene là các tiền chất ether của estradiol đã được giới thiệu cho sử dụng y tế như estrogen, mặc dù chúng ít được biết đến và hiếm khi được sử dụng.[123][124]

Các dẫn xuất tổng hợp của estradiol được sử dụng như estrogen bao gồm ethinylestradiol, ethinylestradiol sulfonate, mestranol, methylestradiol, moxestrol và quinestrol, tất cả đều là dẫn xuất estradiol thay thế 17α.[9][123][124] Các dẫn xuất tổng hợp của estradiol được sử dụng trong nghiên cứu khoa học bao gồm 8β-VE2 và 16α-LE2.[135]